MOTIKA, Stephen E.;THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS;HERGENROTHER, Paul J.;GEDDES, Emily Jane;DROWN, Bryon Shane;PARKER, Erika Nicole
发明人:
HERGENROTHER, Paul J.,GEDDES, Emily Jane,DROWN, Bryon Shane,MOTIKA, Stephen E.,PARKER, Erika Nicole
申请号:
USUS2019/021622
公开号:
WO2019/177975A1
申请日:
2019.03.11
申请国别(地区):
US
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed herein are antibacterial compounds that accumulate in Gram-negative bacteria, methods of preparing the compounds, and methods of using the compounds to inhibit or kill microbes, and methods of treating microbial infections, such as Gram-negative bacterial infections. Compounds selected for conversion to potential Gram-negative antibacterial compounds were identified based on compounds having low globularity and low flexibility. Amine substituents were then strategically added to the selected compounds to provide compounds having antibacterial activity against Gram-negative bacteria.L'invention concerne des composés antibactériens qui s'accumulent dans des bactéries à Gram négatif, des procédés de préparation des composés, et des procédés d'utilisation des composés pour inhiber ou détruire les microbes, et des méthodes de traitement d'infections microbiennes, telles que les infections bactériennes à Gram négatif. Les composés sélectionnés pour la conversion en composés antibactériens à Gram négatif potentiels ont été identifiés sur la base de composés de faible globularité et faible flexibilité. Des substituants amine ont ensuite été ajoutés de façon stratégique aux composés sélectionnés pour obtenir des composés ayant une activité antibactérienne contre les bactéries à Gram négatif.