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CROSSLINKED ARTIFICIAL NUCLEOSIDE AND NUCLEOTIDE
专利权人:
OSAKA UNIV;国立大学法人大阪大学
发明人:
OBIKA SATOSHI,小比賀 聡,HARI YOSHIYUKI,張 功幸,KODAMA TETSUYA,兒玉 哲也,YAHARA AIKO,矢原 愛子,NISHIDA MASARU,西田 勝
申请号:
JP2013244692
公开号:
JP2014043462A
申请日:
2013.11.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel molecule for antisense use, hardly degraded by nuclease in vivo, having high binding affinity and specificity to target mRNA, and capable of efficiently controlling expression of a specific gene.SOLUTION: An novel artificial nucleoside of the invention has an amide bond introduced into a crosslinked structure of 2',4'-BNA/LNA. An oligonucleotide comprising the 2',4'-crosslinked artificial nucleotide has binding affinity to single stranded RNA equivalent to known 2',4'-BNA/LNA, and nuclease resistance exceeding LNA. In particular, due to its much stronger binding affinity to single stranded RNA than S-oligo, its application to nucleic acid medicine is expected.【課題】 生体内でヌクレアーゼによる分解を受けにくく、標的のmRNAに対する高い結合親和性および特異性を有し、特定の遺伝子の発現を効率よく制御することのできるアンチセンス用の新規な分子を提供することを課題とする。【解決手段】 本発明の新規人工ヌクレオシドは、2’,4’-BNA/LNAの架橋構造にアミド結合が導入されている。この2’,4’-架橋型人工ヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドは、公知の2’,4’-BNA/LNAに匹敵する一本鎖RNAに対する結合親和性と、LNAを上回るヌクレアーゼ耐性とを有する。特に、一本鎖RNAに対して、S-オリゴよりも非常に強い結合親和性を有するため、核酸医薬への応用が期待される。【選択図】 図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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