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氘取代1-[2-(2,4-二甲基-苯硫基)-苯基]哌嗪化合物或其衍生物及其药物组合物和用途
专利权人:
江苏吉贝尔药业股份有限公司;JIANGSU JIBEIER PHARMACEUTICAL CO.; LTD.;镇江圣安医药有限公司;JIANGSU JIBEIER PHARMACEUTICAL CO., LTD.;ZHENJIANG SAN AN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人:
GENG, Zhongyi,耿仲毅,CHEN, Xinghai,陈兴海,AULMA, Parker,奥玛⋅派克,PENG, Wei,彭伟
申请号:
CNCN2014/087662
公开号:
WO2015/180342A1
申请日:
2014.09.28
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides a deuterium substituted 1-[2-(2,4-dimethyl-thiophenyl)-phenyl] piperazine compound with a structure represented by formula (I) or a derivative thereof, a pharmaceutical composition containing the compound or the derivative thereof, and an application of the compound or the derivative thereof in preparing drugs. The compound can be used to reduce oxidative metabolism of compounds, improve the drug concentration in blood and increase the effective bioavailability, so as to realize the effects of reducing the dosage and reducing the toxicity and other side effects. The deuterium substituted 1-[2-(2,4-dimethyl-thiophenyl)-phenyl] piperazine compound and the derivative thereof provided by the present invention can be used to treat related diseases such as affective disturbance, depression and anxiety.La présente invention concerne un composé de 1-[2-(2,4-diméthyl-thiophényl)-phényl]pipérazine substituté par du deutérium de structure représentée par la formule (I) ou un dérivé de celui-ci, une composition pharmaceutique contenant le composé ou le dérivé de celui-ci, et une application du composé ou du dérivé de celui-ci dans la préparation de médicaments. Le composé peut être utilisé pour réduire le métabolisme oxydatif de composés, pour améliorer la concentration du médicament dans le sang et pour augmenter la biodisponibilité effective, afin de réduire la posologie et de réduire la toxicité et les autres effets secondaires. Le composé de 1-[2-(2,4-diméthyl-thiophényl)-phényl]pipérazine substituté par du deutérium et le dérivé de celui-ci décrits par la présente invention peuvent être utilisés pour traiter des maladies apparentées telles que les troubles affectifs, la dépression et l'anxiété.本发明提供了具有式(I)结构的氘取代1-[2-(2,4-二甲基-苯硫基)-苯基]哌嗪化合物或其衍生物,包含其的药物组合物以及其在制备药物中的应用。上述化合物具备降低化合物的氧化代谢,同时提高血液中药物的浓度,提高有效生物利用度,达到降低使用剂量并减少毒性和其他副作用的效果。本发明提供的氘取代1-[2-(2,4-二甲基-苯硫基)-苯基]哌嗪化合物及其衍生物可以用于情感障碍、抑郁、焦虑等相关疾病的治疗。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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