The present invention relates to an siRNA delivery system formed of siRNA coupled with amphiphilic polymeric nanoparticles that are composite particles of hydrophilic and hydrophobic polymers, and its use. More specifically, the present invention relates to an siRNA delivery system prepared by coupling amphiphilic polymeric nanoparticles with siRNA (small interfering RNA), the amphiphilic polymeric nanoparticles being composed of self-assembled chitosan-bile acid conjugates and polyethyleneimine (PEI)-bile acid conjugates, and its use. Since the siRNA delivery system of the present invention can efficiently deliver a therapeutic siRNA for prevention of the expression of disease cell-specific proteins in vivo, it can be utilized in a broad range of applications for treating all kinds of diseases.본 발명은 친수성 고분자와 소수성 고분자가 결합된 복합체인 양친성 고분자 나노 입자에 siRNA가 결합된 siRNA 전달체 및 그의 용도에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 자기 집합체(self-assembled)를 형성하는 키토산-답즙산 복합체와 폴리에틸렌이민(PEI)-담즙산 복합체로 이루어진 양친성 고분자 나노 입자에 siRNA(small interfering RNA)를 결합시켜 제조한 siRNA 전달체 및 그의 용도에 관한 것이다.본 발명의 siRNA 전달체에 의하면, 질병 세포의 특정 단백질의 발현을 차단할 수 있는 치료용 siRNA가 생체 내로 효율적으로 전달될 수 있으므로, 각종 질병의 치료를 위하여 광범위하게 사용될 수 있다.
