The present invention relates to novel radioactive drug conjugates for use in improved diagnostic and therapeutic methods of cancer. The radioactive drug conjugate is sequential A metabolite targeted to a tumor cell which is bound to a chelating agent which may contain a radionuclide, bound to a linker capable of binding to an EPR formulation in vitro or in vivo Or a chelating agent that is capable of containing a radionuclide, which is bound to a metabolite targeting the tumor cell, which is coupled to a linker capable of binding to an EPR formulation in vitro or in vivo. The radioactive drug conjugate of the present invention provides an active and passive targeting radionuclide delivery system that can help improve the biodistribution and pharmacological toxicity of the radiopharmaceutical used for the diagnosis and treatment of cancer.본 발명은 암의 개선된 진단 및 치료 방법에서 이용하기 위한 신규한 방사성약물 컨쥬게이트에 관한 것이다. 방사성약물 컨쥬게이트는 순차적으로 시험관내 또는 생체내 EPR 제제와 결합할 수 있는 링커에 결합되는, 방사선핵종을 함유할 수 있는 킬레이트화제에 결합되는, 종양 세포를 표적으로 하는 대사물질 또는 시험관내 또는 생체내 EPR 제제와 결합할 수 있는 링커에 결합되는, 종양 세포를 표적으로 하는 대사물질에 결합되는, 방사선핵종을 함유할 수 있는 킬레이트화제를 포함한다. 본 발명의 방사성약물 컨쥬게이트는 암의 진단 및 치료법을 위해 이용되는 방사성약물의 생체분포 및 약리학적 독성의 개선을 도울 수 있는 능동 및 수동 표적화 방사선핵종 전달 시스템을 제공한다.
