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含窒素芳香族へテロ環化合物
专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC.
发明人:
KAMEDA, Minoru,亀田 稔,TSUNOYAMA, Kazuhisa,角山 和久,ASAUMI, Makoto,浅海 真,TOMIYAMA, Hiroshi,冨山 泰,NODA, Atsushi,野田 淳,IWAI, Yoshinori,岩井 辰憲,TOKUZAKI, Kazuo,徳嵜 一夫,OKADA, Haruki,岡田 治樹,MIYASAKA, Kozo,宮坂 晃三,KURIWAK
申请号:
JPJP2013/054878
公开号:
WO2013/129369A1
申请日:
2013.02.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
Provided is a compound that is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. The inventors studied compounds having FGFR-inhibiting activity and completed the present invention upon confirming that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention has FGFR1-, 2-, and/or 3-inhibiting activity, particularly mutant FGFR3-inhibiting activity. This nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound can be used as a therapeutic agent for a variety of cancers in which FGFR1, 2 and/or 3 play a role, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple-negative breast cancer, uterine cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.Linvention concerne un composé qui est utile comme agent prophylactique et/ou thérapeutique pour le cancer de la vessie. Les inventeurs ont étudié des composés ayant une activité inhibitrice de FGRF et réalisé la présente invention en confirmant que le composé hétérocyclique aromatique contenant de lazote de la présente invention a une activité inhibitrice de FGFR1, FGFR2 et/ou FGFR3, en particulier une activité inhibitrice de FGFR3 mutant. Ce composé hétérocyclique aromatique contenant de lazote peut être utilisé comme agent thérapeutique pour une diversité de cancers dans lesquels FGFR1, FGFR2 et/ou FGFR3 jouent un rôle, tels que le cancer du poumon et le cancer du sein résistant à une thérapie hormonale, le cancer de lestomac, le cancer du sein triple négatif, le cancer de lutérus, le cancer de la vessie et le glioblastome, en particulier comme agent prophylactique et/ou thérapeutique pour le cancer de la vessie positif à FGFR3 mutant.膀胱癌の予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。 本発明者らは、FGFR阻害作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物がFGFR1、2及び/又は3阻害作用、特に変異FGFR3阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物はFGFR1、2及び/又は3が関与する各種癌、例えば、肺癌やホルモン療法抵抗性の乳癌、胃癌、トリプルネガティブ乳癌、子宮体癌、膀胱癌及びグリオブラストーマ等の治療剤として、特に、変異F
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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