β-咔啉类氨基酸苄酯及其制备和应用
- 专利权人:
- 首都医科大学
- 发明人:
- 彭师奇,赵明,王雪
- 申请号:
- CN201010177167.7
- 公开号:
- CN102250203B
- 申请日:
- 2010.05.19
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一类β-咔啉类氨基酸苄酯及其制备方法和应用。本发明通过将L-色氨酸在稀硫酸催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合得到一系列中间体,再将中间体与多种氨基酸苄酯进行偶联,得到2-[四氢-β-咔啉并(2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基)]-4-甲基-戊酰氨基酸苄酯。本发明方法操作简单,原料易得,所得衍生物具有优秀的体内外抗肿瘤活性,因而本发明公开了18种新型2-[四氢-β-咔啉并(2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基)]-4-甲基-戊酰氨基酸苄酯作为抗肿瘤药物的临床应用前景。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心