SZILLAT HAUKE,칠라트, 하우케,LEEUW THOMAS,리우브, 토마스,LORENZ MARTIN,로렌츠, 마르틴
申请号：
KR1020147019341
公开号：
KR1020140103150A
申请日:
2012.12.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present disclosure relates to substituted isothiazolo[5,4-b]pyridine-2-carboxamides of the formula I, in which R1, R2, R3, R10, R11 and X are as defined in the claims. The compounds of the formula I are inhibitors of transglutaminases, in particular transglutaminase 2 (TGM2), and are suitable for the treatment of various diseases, for example degenerative joint diseases such as osteoarthritis. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.본 발명은 화학식 I의 치환 이소티아졸로[5,4-b]피리딘-2-카복사미드(화학식에서, R1, R2, R3, R10, R11 및 X는 청구범위에 정의된 것과 같음)에 관한 것이다. 화학식 I의 화합물은 트랜스글루타미나제의 억제제, 특히 트랜스글루타미나제 2(TGM2)의 억제제이며, 예를 들면, 골관절염과 같은 퇴행성 관절증 등 다양한 질환의 치료에 적합하다. 본 발명은 또한 화학식 I의 화합물의 제조 방법, 약제로서의 상기 화합물의 용도, 및 상기 화합물을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
