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DÉRIVÉS DE CANNABIDIOL EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ HIF PROLYL-HYDROXYLASES
专利权人:
EMERALD HEALTH PHARMACEUTICALS; INC.
发明人:
MUÑOZ BLANCO, Eduardo,NAVARRETE RUEDA, Carmen María,CRUZ TENO, Cristina,BELLIDO CABELLO DE ALBA, María Luz
申请号:
EPEP2017/057389
公开号:
WO2018/177516A1
申请日:
2017.03.29
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Cannabidiol quinol derivatives of Formula (I) and compositions comprising the same for use in the treatment of conditions that benefit from the inhibition of the HIF prolyl hydroxylases (PHDs) activity are described. Said cannabidiol quinol derivatives of Formula (I), and compositions comprising the same, show thus capacity to inhibit PHD activities and, as a result, stabilize the HIF- 1α and HIF-2α levels, activate the HIF pathway in different cell types, induce angiogenesis in human endothelial vascular cell, regulate HIF-dependent gene expression in different cell types 10 and induce collagen contraction. Said cannabidiol quinol derivatives of Fomula (I) are useful in the treatment of conditions that benefit from the inhibition of the HIF prolyl hydroxylases (PHDs) activity such as stroke, traumatic injuries anemia, myocardial ischaemia–reperfusion injury, acute lung injury, infectious diseases, diabetic and chronic wounds, organ transplantation, acute kidney injury or arterial diseases.L'invention concerne des dérivés de cannabidiol quinol de Formule (I) et des compositions les contenant destinés à être utilisés dans le traitement d'états pathologiques qui bénéficient de l'inhibition de l'activité HIF prolyl-hydroxylases (PHD). Lesdits dérivés de cannabidiol quinol de Formule (I), et les compositions les contenant présentent ainsi une capacité d'inhibition des activités PHD et, par conséquent, stabilisent les taux d'HIF-1α et HIF-2α, activent la voie HIF dans différents types de cellules, induisent une angiogenèse dans une cellule vasculaire endothéliale humaine, régulent l'expression génique HIF-dépendante dans différents types de cellules et induisent une contraction du collagène. Les dérivés de cannabidiol quinol de Formule (I) selon l'invention sont utiles dans le traitement des états pathologiques qui bénéficient de l'inhibition de l'activité HIF prolyl-hydroxylases (PHD)) tels que l'ACV, l'anémie consécutive à des lésions traumatiques, la lésion d'ischémie
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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