The present invention relates to a TRPV1 selective agonist composition comprising capsaicin, a surfactant and a sustained release agent and a method for preparing the same, and to a method for treating various diseases as well as providing pain relief with such compositions.본 발명은 캡사이신, 계면활성제 및 서방출제를 포함하는 TRPV1 선택적 작용제 조성물 및 제조방법과 이러한 조성물들로 통증 완화를 제공할 뿐 아니라 다양한 질환을 치료하는 방법에 관한 것이다.