ALEXANDER HIRD,BERNARD CHRISTOPHE BARLAAM,CHRISTOPHER DE SAVI,JANET HAWKINS,KURT GORDON PIKE,MELISSA MARIE VASBINDER,MICHELLE LAMB
申请号：
BR112017027394
公开号：
BR112017027394A2
申请日:
2016.06.27
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要：
A number of novel pyridine or pyrimidine derivatives of formula (I) which inhibit cdk9 are provided and which may be useful for the treatment of hyperproliferative diseases. in particular, the compounds are useful in the treatment of proliferative disease, such as cancer, including hematological malignancies, such as acute myeloid leukemia, multiple myeloma, chronic lymphocytic leukemia, diffuse large B-cell lymphoma, burkitt lymphoma, follicular lymphoma, and solid tumors such as breast cancer, lung cancer, neuroblastoma and colon cancer. a is c (r5) or n； R5 is h, C1-3 alkyl, C1n or halogen； R2 is optionally substituted 3-7 membered heterocycloalkyl or 3-7 membered cycloalkyl； R4 is (a) or (b), wherein x and y, together with the atoms to which they are attached, form an optionally substituted, saturated or partially saturated 5 to 7 membered heterocycloalkyl ring which, in addition to the nitrogen bridge, may contain one or two heteroatoms selected from n, o； j is n or cr11； and R11 is h or C1-3 alkyl.é proporcionada uma série de novos derivados de piridina ou de pirimidina de fórmula (i) que inibem cdk9 e que podem ser úteis para o tratamento de doenças hiperproliferativas. em particular, os compostos são úteis no tratamento de doença proliferativa, tal como câncer, incluindo doenças malignas hematológicas, tais como leucemia mieloide aguda, mieloma múltiplo, leucemia linfocítica crônica, linfoma difuso de grandes células b, linfoma de burkitt, linfoma folicular, e tumores sólidos, tais como câncer da mama, câncer do pulmão, neuroblastoma e câncer do cólon. a é c(r5) ou n； r5 é h, alquila c1-3, cn ou halogênio； r2 é heterocicloalquila de 3-7 membros opcionalmente substituída ou cicloalquila de 3-7 membros； r4 é (a) ou (b), em que x e y, em conjunto com os átomos aos quais estão ligados, formam um anel heterocicloalquila de 5 a 7 membros opcionalmente substituído, saturado ou parcialmente saturado que, em adição à ponte de nitrogênio, pode conter um ou dois hetero
