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アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物
专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC
发明人:
TANAKA AKIRA,田中 明,MUKAIYOSHI KOICHIRO,向吉 耕一朗,KUNIKAWA SHIGEKI,▲国▼川 茂輝,TAKASAGO YUJI,▲高▼砂 祐二,SENDA NOBORU,千田 昇
申请号:
JP2009121485
公开号:
JP2012148977A
申请日:
2009.05.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical preparation having PKC&theta inhibitory activity, especially of a pharmaceutical composition for inhibiting acute rejection in conducting transplant operations.SOLUTION: The present invention has been completed through such a process that: compounds having PKC&theta inhibitory activity are studied as a result, it has been confirmed that: a compound (or a salt thereof ) characterized by having a structure such as aralkyl on the 2-position amino group of 2,4-diaminopyrimidine and also having aminocyclohexylalkyl on the 4-position amino group thereof has excellent PKC&theta inhibitory activity. The 2,4-diaminopyrimidine compound having the aminocyclohexyl alkyl group is usable as a PKC&theta inhibitor, or an acute rejection inhibitor in conducting transplant operations.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの2位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに4位アミノ基上にアミノシクロヘキシルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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