There are provided substituted 3-phenyl-isoquinolin-1(2H)-one derivatives which selectively inhibit the activity of poly(ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly(ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds.Linvention concerne des dérivés 3-phényl-isoquinolin-1(2H)-one substitués qui inhibent sélectivement lactivité de la poly(ADP-ribose)polymérase PARP-1 par rapport à la poly(ADP-ribose)polymérase PARP-2. Les composés de la présente invention sont par conséquent utiles dans le traitement de maladies, telles que le cancer, des maladies cardiovasculaires, une lésion du système nerveux central et différentes formes dinflammation. La présente invention concerne également des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des méthodes de traitement de maladies à laide des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés.