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Compounds and methods for accelerating the directional degradation of fibroma polypeptides
专利权人:
ARVINAS OPERATIONS, INC.;YALE UNIVERSITY
发明人:
WANG,, Jing,CREWS,, Craig, M.,CREW, andrew, P.,HORNBERGER, Keith R.,DONG, Hanqing,QIAN, Yimin,JAIME-FIGUEROA, Saul
申请号:
CO2019007894
公开号:
CO2019007894A2
申请日:
2019.07.23
申请国别(地区):
CO
年份:
2019
代理人:
摘要:
2. This specification refers to two functional compounds, which are considered as fast accelerating fiber trachoma modulators (RAF, such as c-raf, A-Raf and / or B-Raf; protein targets). Specifically, the description is aimed at bifunctional compounds, one end of which is von Hippel Lindau alliance, cereblon, apoposis protein inhibitor, the other end is double mouse drug connecting corresponding ubiquitina E3 alliance, and the other end is part of Diana RAF protein,Therefore, the target protein is located near the ubiquitina Alliance for target protein degradation (and inhibition). This description shows various pharmacological activities related to degradation / inhibition of target proteins. Diseases or disorders caused by the aggregation or accumulation of target proteins or the activation of the components of target proteins shall be treated or prevented by the compounds and components in this instruction.La presente descripción se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores de Fibrosarcoma Acelerado Rápidamente (RAF, tal como c-RAF, A-RAF y/o B-RAF; la proteína diana). En particular, la presente descripción se dirige a compuestos bifuncionales, que contienen en un extremo un ligando Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibidores de las Proteínas de Apoptosis, u homólogo 2 doble minuto de ratón que se une a la respectiva ligasa de ubiquitina E3, y en el otro extremo una porción que se une a la proteína diana RAF, de manera que la proteína diana se ubica en la proximidad de la ligasa de ubiquitina para efectuar la degradación (e inhibición) de la proteína diana. La presente descripción exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, asociadas con la degradación/inhibición de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana, o de la activación constitutiva de la proteína diana, se tratan o se previenen con los compuestos y composiciones de la presente descripción.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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