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PREPARATION OF 3-[2-[4-((6-FLUORO-1, 2-BENZISOXAZOL-3-YL)-L-PIPERIDINYL)-6, 7, 8, 9-TETRAHYDRO-9-HYDROXY-2-METHYL-4H-PYRIDO[ 1, 2-A]-PYRIMIDIN-4-ONE (PALIPERIDONE) AND PALIPERIDONE PALMITATE.
专利权人:
RAMAMOHAN RAO; Davuluri
发明人:
RAMAMOHAN RAO, DAVULURI,PONNAIAH, RAVI,NEELA, PRAVEEN KUMAR,BATTHINI, GURUSWAMY,VENKATA NARASIMHARAO, TELAGAREDDY,RAVANABABU, KOSIREDDY,SUDHEER, KALLEPALLY
申请号:
ININ2012/000375
公开号:
WO2012/164582A1
申请日:
2012.05.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Provided is a process for the synthesis of 3-[2-[4-((6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-y l)-1-piperidinyl)-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]-pyrimidin -4-one (Paliperidone) and Paliperidone Palmitate through a novel intermediate 3-(2-chloroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-9-hydroxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin -4-one palmitate ester. A process for preparing a compound of formula VIII through a compound of formula VII is also provide.Linvention concerne un procédé de synthèse de 3-[2-[4-((6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-pipéridinyl)- 6,7,8,9-tétrahydro- 9-hydroxy-2-méthyl- 4H-pyrido[1,2-a]-pyrimidin-4-one (palipéridone) et de palmitate de palipéridone au moyen dun nouvel intermédiaire, lester de palmitate (2-chloroéthyl)- 6,7,8,9-tétrahydro- 2-méthyl- 9-hydroxy-4H-pyrido [1,2-a] pyrimidine-4-one. Linvention concerne également un procédé de préparation dun composé de formule VIII par lintermédiaire dun composé de formule VII.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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