The present invention without the use of special devices or equipment , using inexpensive and easy to handle reagents can be prepared by option L- aminopterin with a large amount of industrial scale . The present invention general formula (4) of yttria ( wherein each independently , R 1 and R 2 is a hydrogen atom, an alkyl group or an aryl group ), three ethoxy -5 - deoxy -L- arabinose hydrazone compound of the aqueous solvent of the Lewis acid under the catalytic influence of 6-hydroxy- 2,4,5 -triamino- pyrimidine is reacted with the formula (6) (wherein , R 1 and R 2 discloses a method for producing a bi- L- terrine of options as described above ).본 발명은 특별한 장치나 설비를 사용하지 않고도, 저렴하고 취급하기 용이한 시약을 사용하여 대량의 산업적 스케일로 L-바이옵테린을 제조할 수 있다. 본 발명은 일반식(4) (식중, R1 및 R2는 각각 독립하여, 수소원자, 알킬기 또는 아릴기를 나타낸다)의 트리아세톡시-5-데옥시-L-아라비노오스 히드라존의 화합물을 수성 용매중 루이스산의 촉매적 영향하에서 6-히드록시-2,4,5-트리아미노피리미딘과 반응시켜 일반식(6)(식중, R1 및 R2는 전술한 바와 같다)의 L-바이옵테린의 제조하는 방법을 개시한다.