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DÉRIVÉS DE CHROMANE, D'ISOCHROMANE ET DE DIHYDROISOBENZOFURANE EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES NÉGATIFS DE MGLUR2, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION
专利权人:
MERCK SHARP & DOHME CORP.;HOYT, Scott, B.;WILKENING, Robert, R.;DEMONG, Duane;ARASAPPAN, Ashok;SEBHAT, Iyassu, K.
发明人:
SEBHAT, Iyassu, K.,ARASAPPAN, Ashok,HOYT, Scott, B.,WILKENING, Robert, R.,DEMONG, Duane
申请号:
USUS2017/053155
公开号:
WO2018/063955A1
申请日:
2017.09.25
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides certain substituted chromane, isochromane, and dihydroisobenzofuran compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A is a moiety selected from (II), (III), (IV), and (V), and ring B, n, R1, R2, R2A, R3, and R3A are as defined herein. The compounds of the invention are useful as mGluR2 inhibitors, or mGluR2 negative allosteric modulators (NAMs), and may be useful in methods of treating a patient for diseases or disorders in which the mGluR2-NAM receptor is involved, such as Alzheimer's disease, cognitive impairment, mild congnitive impairment, schizophrenia and other mood disorders, pain disorders and sleep disorders, by administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (optionally in combination with one or more additional active ingredients), and a pharmaceutically acceptable carrier, and the use of the compounds and pharmaceutical compositions of the invention in the treatment of such diseases.La présente invention concerne certains composés de chromane, d'isochromane et de dihydroisobenzofurane substitués de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, le cycle A étant un fragment choisi parmi (II), (III), (IV) et (V), et le cycle B, n, R1, R2, R2A, R3, et R3A sont tels que définis dans la description. Les composés de l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de mGluR2, ou modulateurs allostériques négatifs de mGluR2 (NAMs), et dans des méthodes de traitement d'un patient pour des maladies ou des troubles dans lesquels le récepteur mGluR2-NAM est impliqué, tels que la maladie d'Alzheimer, le déficit cognitif, le déficit cognitif léger, la schizophrénie ou autres troubles de l'humeur, troubles de la douleur et troubles du sommeil, par
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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