NAFIZAL HOSSAIN,GRIGORIOS NIKITIDIS,LENA ELISABETH RIPA,IGOR SHAMOVSKY,MARTIN HEMMERLING,ANNA KRISTOFFERSSON,STEPHEN CONNOLLY,SUSANNE ELISABETH BERGLUND,JOHAN RUNE MICHAEL LUNDKVIST
申请号：
ARP150100820
公开号：
AR099790A1
申请日:
2015.03.18
申请国别(地区):
AR
年份:
2016
代理人:
摘要：
This application provides pyridine compounds extracted from formula (1) or salts acceptable to the drug； a process for preparing such compounds； and the use of these compounds in the treatment of ENaC induced diseases such as asthma, CF or COPD. Claim 1: a formula compound (1), wherein: R 1 is from c83321c 83318324；M is 1 or 2； a is selected from phenyl or isopropyl； X is selected from - C (= O) -,-C (3DO) -NR u O-C (3DO) -NR -N is 2 or 3； RZ selects hydrogen or c83231 / 8328；R³ is C₅₋₆-OH alkyl, wherein said C₅₋₆ alkyl group is also substituted by an additional 3 or 4 -OH groups； and R⁴ and R⁵ are independently selected from hydrogen or C₁₋₄ alkyl；Or a salt that's medically acceptableLa presente solicitud proporciona compuestos derivados de pirazina de fórmula (1) o sales farmacéuticamente aceptables； un proceso para preparar tales compuestos； y el uso de los compuestos en el tratamiento de un estado de enfermedad mediado por ENaC (tal como asma, CF o COPD). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) donde: R¹ se selecciona de hidrógeno o alquilo C₁₋₄； m es 1 ó 2； A se selecciona de fenilo o heterociclilo； X se selecciona de -C(=O)-, -C(=O)-NR⁴ u O-C(=O)-NR⁵-； n es 2 ó 3； R² se selecciona de hidrógeno o alquilo C₁₋₈； R³ es alquilo C₅₋₆-OH, donde dicho grupo alquilo C₅₋₆ está también sustituido por otros 3 ó 4 grupos -OH adicionales； y R⁴ y R⁵ se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo C₁₋₄； o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
