MCMAHON, Michael T.,CHAN, Kannie W., Y.,LIU, Guanshu,BULTE, Jeff W., M.,OSKOLKOV, Nikita
申请号：
USUS2013/036904
公开号：
WO2013/158719A1
申请日:
2013.04.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention includes drug-loaded, polymer nanoparticles and liposomes further incorporating a non-paramagnetic, bioorganic CEST agent. The CEST agent allows for an alternative approach to accomplish MR-compatible in vivo tracking of drug-loaded polymer nanoparticles and liposomes, including simultaneous multi-color mapping of more than one particle type, or of the same particle type delivered via two different routes (e.g., systemic versus local). Additionally, the present invention can include a library of biodegradable diamagnetic (DIA)CEST agents. These DIACEST agents can be incorporated into nanoparticle-based delivery systems, such as stealth liposomes loaded with doxorubicin and stealth polymer nanoparticles loaded with paclitaxel. These systems can be tracked, according to an embodiment of the present invention using CEST-based MRI (compared to SPECT/CT) as a method to monitor the efficiency with which the nanoparticles reach the targeted tumors and how long they persist. Measured particle persistence times are also used to guide the spacing between doses.La présente invention concerne des nanoparticules polymères et des liposomes chargés avec un médicament et incorporant en plus un agent CEST bioorganique non paramagnétique. Lagent CEST permet deffectuer dune manière alternative un pistage in vivo RM-compatible de nanoparticules polymères et de liposomes polymères chargés avec un médicament, par exemple la cartographie multicolore simultanée de plusieurs types de particules ou dun même type de particules, délivrés par deux voies différentes (par exemple, systémique par rapport à locale). En outre, la présente invention peut comprendre une banque dagents diamagnétiques (DIA) CEST biodégradables. Ces agents DIACEST peuvent être incorporés dans des systèmes de distribution à base de nanoparticules, comme des liposomes indétectables chargés avec de la doxorubicine et des nanoparticules polymères indétectables chargées avec du paclitaxel. Selon un mode
