The present invention relates to compounds that inhibit the activity of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, and the preparation and use thereof. Specifically, the present invention relates to an N-benzenesulfonylbenzamide compound represented by the formula (I), or a crystal form thereof, a prodrug, a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a solvate or a hydrate. The pharmaceutical composition of the product was disclosed. The compound of the present invention and the composition containing this compound have an excellent inhibitory effect on the Bcl-2 protein, have better pharmacokinetic parameter properties, increase the drug concentration of the compound in the animal body, and increase the drug concentration of the drug. Effectiveness and safety can be improved.本発明は、Bcl-2抗アポトーシスタンパク質の活性を阻害する化合物、およびそれらの調製と使用に関する。具体的に、本発明は、式(I)で表されるN-ベンゼンスルホニルベンズアミド系化合物、またはその結晶形、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、立体異性体、溶媒和物もしくは水和物の医薬組成物を開示した。本発明の化合物およびこの化合物を含む組成物は、Bcl-2タンパク質に対する優れた阻害効果を有し、より優れた薬物動態パラメーター特性を持ち、動物体内での化合物の薬物濃度を増加させ、薬物の有効性および安全性を改善することができる。