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一类新型的KCNQ钾通道激动剂、其制备方法和用途
专利权人:
中国科学院上海药物研究所;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA
发明人:
NAN, Fajun,南发俊,LI, Min,利民,GAO, Zhaobing,高召兵,ZHANG, Yangming,张仰明,HU, Haining,胡海宁,XU, Haiyan,许海燕,LIU, Huanan,刘桦楠,PI, Xiaoping,皮晓平
申请号:
CNCN2015/077216
公开号:
WO2015/165352A1
申请日:
2015.04.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound with a structure represented by general formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method for the compound or the salt, and a use of the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of medicaments for treating nervous system diseases, such as epilepsy, convulsion, neuropathic pain, acute ischemic stroke or neurodegenerative diseases. Compared with Retigabine, the compound of the present invention has better brain tissue absorption. Moreover, the compound provided by the present invention not only has greatly improved efficacy, but also has far fewer neurological side effects than Retigabine, and therefore has a wider safe window.La présente invention concerne un composé ayant une structure représentée par la formule générale I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, un procédé de préparation du composé ou du sel, et une utilisation du composé ou du sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci dans la préparation de médicaments destinés au traitement de maladies du système nerveux, telles que l'épilepsie, les convulsions, une douleur neuropathique, un accident ischémique cérébral aigu ou de maladies neurodégénératives. Par comparaison avec la Rétigabine, le composé de la présente invention présente une meilleure absorption par le tissu du cerveau. De plus, le composé fourni par la présente invention a non seulement une efficacité grandement améliorée, mais a également beaucoup moins d'effets secondaires neurologiques que la Rétigabine, et présente, par conséquent, une fenêtre de sécurité plus large.本发明提供了一种具有通式Ⅰ的结构的化合物或其药学上可接受的盐,其制备方法以及所述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗神经性类疾病如癫痫、惊厥、神经性疼痛、急性局部缺血性中风以及神经退行性疾病的药物中的用途。与瑞替加滨相比,本发明所述的化合物具有更好的脑组织吸收。并且,本发明所提供化合物不仅药效大大提高,而且神经毒副作用远低于瑞替加滨,因此具有更宽的安全窗口。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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