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ÉNANTIOMÈRES DE L' 1',6'-ISOMÈRE DE LA NÉPLANOCINE A
专利权人:
AUBURN UNIVERSITY
发明人:
SCHNELLER, Stewart W.,LIU, Chong,CHEN, Qi,YE, Wei
申请号:
USUS2015/043617
公开号:
WO2016/022563A1
申请日:
2015.08.04
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
Enantiomers of 1',6'-isoneplanocin, including derivatives of the enantiomers of 1',6'-isoneplanocin, are disclosed along with novel synthetic methods. In particular, a substituted cyclopentane epoxide is synthesized into the enantiomers of 1',6'-isoneplanocin. Enantiomers of carbocyclic nucleoside analogs of 3-deazaneplanocin to provide D- and L-like 1',6'-iso-3-deazaneplanocin are also disclosed. The small molecule chemotherapeutic compounds beneficially provide DNA and RNA antiviral activity, demonstrating activity towards, for example, human cytomegalovirus, measles, Ebola, norovirus, dengue, vaccinia and HBV. Compounds exhibiting reduced S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitory effects are disclosed and provide improved toxicity profiles in comparison to neplanocin. The invention provides improved prophylactic and/or therapeutic antiviral efficacy.L'invention concerne des énantiomères de la 1',6'-isonéplanocine, y compris des dérivés des énantiomères de la 1',6'-isonéplanocine, et de nouvelles méthodes de synthèse. En particulier, un époxyde-cyclopentane substitué est transformé par synthèse en énantiomères de la 1',6'-isonéplanocine. L'invention concerne également des énantiomères d'analogues de type nucléosides carbocycliques de la 3-désazanéplanocine permettant de fournir de la 1',6'-iso-3-désazanéplanocine de types D et L. Les composés chimiothérapeutiques de type petite molécule offrent, de façon bénéfique, une activité antivirale contre les virus à ADN et ARN, démontrant une activité contre, par exemple, le cytomégalovirus humain, la rougeole, Ebola, le norovirus, la dengue, la vaccine et le VHB. L'invention concerne des composés présentant une réduction des effets inhibiteurs de la S-adénosylhomocystéine hydrolase et fournissent des profils de toxicité améliorés en comparaison à la néplanocine. L'invention permet d'obtenir une meilleure efficacité antivirale prophylactique et/ou thérapeutique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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