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ピラゾールアミドのPd触媒カップリング
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ファンタジア,セレーナ・マリア,プエンテナー,クルト
申请号:
JP2016511026
公开号:
JP2016520047A
申请日:
2014.04.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
formula (I) [wherein, R 1 is, C 1-4 - alkoxy or NR 4 R 5 (wherein, R 4 and R 5 is, independently, hydrogen or C 1-4 - is an alkyl or R 4 and R 5 , together they are bonded to the nitrogen atom, it contains one further heteroatom selected from nitrogen or oxygen in there to form a not may saturated 4-6 membered heterocyclic ring) R 2 is, C 1-4 - alkyl, C 1-4 - alkoxycarbonyl, halogen, optionally C 1-4 - alkyl, C 1-4 - alkoxy, or is phenyl which is substituted by halogen or NR 4 R 5 (wherein, R 4 and R 5 is, independently, hydrogen or C 1-4 - alkyl, or R 4 and R 5 , together with the nitrogen atom to which they are attached , is nitrogen or oxygen to form a good saturated 4-6 membered heterocyclic ring, which contain one further hetero atoms selected from) R 3 is, C 1-4 - alkyl and, X is describes novel methods for preparing imidazo [1,2-a] pyridine compound represented by a nitrogen or CH]. Imidazo [1,2-a] pyridine compounds of formula (I) is a precursor or active ingredient per se of the active ingredient, a phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular, schizophrenia have the ability to treat mental disorders, etc. (International Publication No. WO 2012/076430) to act as a PDE10 inhibitor.式(I)[式中、R1は、C1-4-アルコキシ又はNR4R5(式中、R4及びR5は、独立して、水素若しくはC1-4-アルキルであるか、又はR4及びR5は、これらが結合している窒素原子と共に、窒素若しくは酸素から選択される1個の更なるヘテロ原子を含有していてよい飽和4~6員複素環を形成する)であり;R2は、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシカルボニル、ハロゲン、場合によりC1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、若しくはハロゲンで置換されているフェニルであるか、又はNR4R5(式中、R4及びR5は、独立して、水素若しくはC1-4-アルキルであるか、又はR4及びR5は、これらが結合している窒素原子と共に、窒素若しくは酸素から選択される1個の更なるヘテロ原子を含有していてよい飽和4~6員複素環を形成する)であり;R3は、C1-4-アルキルであり;そして、Xは、窒素又はCHである]で表されるイミダゾ[1,2-a]ピリジン化合物を調製する新規方法について記載する。式(I)で表されるイミダゾ[1,2-a]ピリジン化合物は、活性成分の前駆体であるか又は活性成分自体であり、ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤、具体的には、統合失調症等の精神障害を処置する能力を有する(国際公開公報第2012/076430号)PDE10阻害剤として作用する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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