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一种2,3-环氧丁二酰衍生物及其制备方法和用途
专利权人:
中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所;INSTITUTE OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES P.L.A. CHINA
发明人:
LI, Song,李松,WANG, Xiaokui,王晓奎,XIAO, Junhai,肖军海,ZHANG, Xiaoye,张晓叶,WANG, Hongliang,王宏亮,ZHONG, Wu,钟武,ZHENG, Zhibing,郑志兵,XIE, Yunde,谢云德,LI, Xingzhou,李行舟,ZHOU, Xinbo,周辛波
申请号:
CNCN2017/075453
公开号:
WO2017/148417A1
申请日:
2017.03.02
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention are a 2,3-epoxy succinyl derivative, a preparation method therefor, and uses thereof. Specifically, disclosed in the present invention are a compound represented by formula (1), a raceme thereof, an optical isomer thereof, a solvate thereof or a pharmaceutical acceptable salt thereof. The compound in the present invention has good inhibitory activity and/or selectivity on cathepsins and especially on cathepsin B, and can be used for treating multiple kinds of diseases related to cathepsins, such as osteoporosis, rheumatoid arthritis and osteoarthritis related to cathepsin K, Ebola virus infection, degenerative diseases and autoimmune diseases related to cathepsins L and S, especially tumor diseases related to cathepsin B, such as stomach cancer, cervical cancer, lung cancer, breast cancer, prostate cancer, bladder cancer, colon cancer, glioma and melanoma.La présente invention concerne un dérivé 2,3-époxysuccinyle, un procédé pour sa préparation et des utilisations correspondantes. Plus particulièrement, la présente invention concerne un composé représenté par la formule 1, un composé racémique correspondant, un isomère optique correspondant, un solvate correspondant ou un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant. Le composé de la présente invention présente une bonne activité inhibitrice et/ou une bonne sélectivité sur les cathepsines et en particulier sur la cathepsine B et peut être utilisé pour traiter de multiples types de maladies associées aux cathepsines, telles que l'ostéoporose, la polyarthrite rhumatoïde et l'ostéoarthrite associées à la cathepsine K, une infection par le virus Ebola, les maladies dégénératives et les maladies auto-immunes associées aux cathepsines L et S, en particulier les maladies tumorales associées à la cathepsine B, telles que le cancer de l'estomac, le cancer du col de l'utérus, le cancer du poumon, le cancer du sein, le cancer de la prostate, le cancer de la vessie, le cancer du côlon, le
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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