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蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 暨南大学
- 发明人:
- 江仁望,袁小风,田海妍,李娟,叶文才
- 申请号：
- CN201110281597.8
- 公开号：
- CN102382164B
- 申请日:
- 2011.09.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开一种蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将蟾蜍内酯类化合物及醋酸铵按摩尔比1∶3～8混合，有机溶剂溶解，在惰性气体的保护下于100～160℃反应0.5～3h；减压浓缩去除有机溶剂，用制备型高效液相色谱方法分离纯化，得到蟾蜍内酰胺类化合物。该制备方法简单易行，安全可靠，产率较高。本发明证实获得的蟾蜍内酰胺类化合物具有良好的抗肿瘤作用，对多种癌细胞如PC3、DU145、LNCaP、MCF-7、Hela有很强的抑制作用，特别是对激素依赖型癌细胞LNCaP及MCF-7的选择性抑制作用方面明显优于蟾蜍内酯类化合物、而且对正常细胞的毒性亦显著低于蟾蜍内酯类化合物。将该蟾蜍内酰胺类化合物应用于制备抗肿瘤药物，高效低毒，符合药物发展的要求。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
