LAMPE JOHN W.,램프 존 더블유,WATSON PAUL S.,왓슨 폴 에스,VITTITOW JASON L.,비티토 제이슨 엘,PETERSON WARD M.,페터슨 워드 엠
申请号：
KR1020137004048
公开号：
KR1020130093093A
申请日:
2011.07.15
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
This invention relates to synthetic bifunctional compounds comprising a first rho-associated kinase (ROCK) inhibiting compound and a second pharmaceutically active compound with complementary activity the first and the second compounds are covalently linked by a biologically labile bond. This invention also relates to methods of making such compounds. The invention also relates to methods of using such bifunctional compounds in the prevention or treatment of diseases or conditions that are affected or can be assisted by altering the integrity or rearrangement of the cytoskeleton. Particularly, this invention relates to methods of treating ophthalmic diseases such as disorders in which intraocular pressure is elevated, for example primary open-angle glaucoma, using the bifunctional compounds.본 발명은 제 1 의 rho-연계된 키나아제 (ROCK) 저해 화합물 및 상보적 활성을 갖는 제 2 약학적으로 활성 화합물을 포함하는 합성 이관능성 화합물에 관한 것이고 제 1 및 제 2 의 화합물은 생물학적으로 불안정한 결합에 의해 공유적으로 연결된다. 또한, 본 발명은 그러한 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 세포골격의 재배열 또는 통합성을 변경함으로써 지원될 수 있거나 영향받을 수 있는 병태의 예방 또는 치료에서 그러한 이관능성 화합물을 사용하는 방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명은, 안압이 상승되는 장애와 같은 안과 질환 (예를 들어 1차 개방각 녹내장) 을 치료하는데 그러한 이관능성 화합물을 사용하는 방법에 관한 것이다.
