Peptide ligands for transporting therapeutic agents across the intestinal epithelial barrier that ordinarily are inadequately absorbed and must be delivered by alternative means, which contain an isolated amino acid sequence wherein at least one pair of amino acids are of an opposite charge and the pair members are separated by a spacer of 1-12 amino acid residues including at least one hydrophobic amino acid, and wherein the length of the amino acid sequence is greater than 5 and less than 20 amino acids. Pharmaceutical compositions for gastro-intestinal delivery and methods for the gastrointestinal delivery of poorly absorbed therapeutic agents are also disclosed.La présente invention concerne des ligands peptidiques destinés à transporter sur toute létendue de la barrière épithéliale intestinale des agents thérapeutiques habituellement absorbés de manière inadéquate et devant être administrés par des moyens alternatifs, contenant une séquence dacide aminé isolée, au moins une paire dacides aminés présentant une charge opposée et les éléments de la paire étant séparés par un espaceur de 1 à 12 résidus dacide aminé comprenant au moins un acide aminé hydrophobe, et la longueur de la séquence dacide aminé étant supérieure à 5 et inférieure à 20 acides aminés. Elle concerne également des compositions pharmaceutiques destinées à être administrées par voie gastro-intestinale et des méthodes pour ladministration gastro-intestinale dagents thérapeutiques mal absorbés.