MULTICOMPONENT CRYSTALLINE SYSTEM COMPRISING NILOTINIB AND SELECTED CO-CRYSTALS

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专利权人:

BASF SE;ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア

发明人:

TIZIANA CHIODO,ティツィアナ キオード,ANDREAS HAFNER,アンドレアス ハーフナー,TOBIAS HINTERMANN,トビアス ヒンターマン,BEATE SALVADOR,ベアーテ ザルヴァドール,MARTIN SZELAGIEWICZ,マーティン シェラギエヴィチ,FRITZ BLATTER,フリッツ ブラッター,EVA ROEDEL,エーファ レーデル

申请号：

JP2018014833

公开号：

JP2018065876A

申请日:

2018.01.31

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new crystalline forms of nilotinib showing significantly improved physicochemical properties.SOLUTION: The present invention provides: crystalline materials comprising (a) a hydrohalide salt of nilotinib, or a mixture of nilotinib and a hydrohalide salt of nilotinib and (b) a carboxylic acid, carboxylic acid ester, isonicotinamide, or sulfonic acid, as a co-crystal former； and pharmaceutical compositions comprising the materials. The invention also provides methods for preparing the crystalline materials, and methods of using the crystalline materials to treat a disease condition in which tyrosine kinase inhibition is beneficial.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】本発明は、著しく改良された物理化学的特性を示すニロチニブの新たな結晶形に関する。【解決手段】本発明は、共結晶形成体として、（ａ）ニロチニブのハロゲン化水素塩又はニロチニブとニロチニブのハロゲン化水素塩との混合物、及び（ｂ）カルボン酸、カルボン酸エステル、イソニコチンアミド又はスルホン酸とを含む結晶性材料及び該材料を含有する医薬組成物を提供する。本発明はまた、前記結晶性材料の製造方法及びチロシンキナーゼ阻害が有益である病状を治療するために前記結晶性材料を使用する方法を提供する。【選択図】図１

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/