Federalnoe gosudarstvennoe byudzhetnoe obrazovatelnoe uchrezhdenie vysshego obrazovaniya "Ryazanskij gosudarstvennyj meditsinskij universitet imeni akademika I.P. Pavlova" Ministerstva zdravookhraneni
发明人:
Yakusheva Elena Nikolaevna,Якушева Елена Николаевна,Seredenin Sergej Borisovich,Середенин Сергей Борисович,Yarkova Milada Alnordovna,Яркова Милада Альнордовна,Chernykh Ivan Vladimirovich,Черных Иван В
申请号：
RU2017101481
公开号：
RU0002649134C1
申请日:
2017.01.17
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: application of afobazole (5-ethoxy-2-[2-(morpholino)ethylthio]benzylimidazole dihydrochloride) as an agent for reduction of functional activity and expression of glycoprotein-P is proposed. The technical result of the invention is expanded arsenal of agents with an ability to inhibit functional activity and expression of glycoprotein-P in order to increase the effectiveness of pharmacotherapy of CNS pathologies and oncological diseases with drug substances-substrates of this transporter protein means suitable for prediction of drugs belonging to the substrates of the glycoprotein-P membrane transporter protein, and agents used as a positive control for reduced glycoprotein-P activity in the search for substances of a similar effect.EFFECT: due to the low toxicity and economic availability of afobazole, its application with a view to inhibition of glycoprotein-P is rational and safe, improves the therapy without risk of enhanced toxicity and has additional benefits of anxiolytic and neuroprotective actions of the drug.2 tblИзобретение относится к фармакологии и медицине, а именно к неврологии и онкологии. Предложено применение афобазола (5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензилимидазола дигидрохлорида) в качестве средства для снижения функциональной активности и экспрессии гликопротеина-Р. Техническим результатом изобретения является расширение арсенала средств, обладающих способностью ингибировать функциональную активность и экспрессию гликопротеина-Р для повышения эффективности фармакотерапии патологий ЦНС и онкологических заболеваний лекарственными веществами-субстратами данного белка-транспортера средств, пригодных для прогнозирования принадлежности лекарственных препаратов к субстратам мембранного белка-транспортера гликопротеина-Р, и средств, применяемых в качестве положительного контроля пониженной активности гликопротеина-Р при поиске веществ аналогичного действия. В связи с низкой токсичностью и экономической доступностью афобаз
