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Imidazole derivatives and their use as modulators of cyclin-dependent kinases
专利权人:
ノバルティス アーゲー;ノバルティス アーゲー;アステックス・セラピューティクス・リミテッド
发明人:
スティーブン・ハワード,ポール・ニール・モーテンソン,スティーブン・ダグラス・ヒスコック,アリソン・ジョ-アン・ウールフォード,アンドリュー・ジェイムズ・ウッドヘッド,ジャンニ・チェッサーリ,マーク・オライリー,マイルズ・スチュアート・コングリーブ,クラウディオ・ダゴスティン,チョ・ヨンシン,ヤン・ファン,クリスティン・ヒウ-トゥン・チェン,クリストファー・トーマス・ブレイン,バーラト・ラグ,ワン,アリソン・ジョ-アン・ウールフォード,クリスティン・ヒウ-トゥン・チェン
申请号:
JP2012507826
公开号:
JP2012525367A
申请日:
2010.04.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention provides compounds of the formula (I): and salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein Q is CH or N; X is N, N+-O- or CR3; Y is N, N+-O- or CR3a; R1 and R2 are independently selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims; or R1 and R2 together with the atoms to which they are attached, link to form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic aromatic or non-aromatic ring of 4 to 7 members; R3 is selected from hydrogen and various substituents; and R3a is selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula (I), processes for making the compounds and the medical uses of the compounds. The compounds of formula (I) have activity as inhibitors of CDK kinases and are useful in the treatment of inter alia proliferative diseases such as cancers.本発明は、式(I):〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N+-O-またはCR3であり;Yは、N、N+-O-またはCR3aであり;R1およびR2は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはR1およびR2は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;R3は、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN-オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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