[124][43-a] BET Novel [124]triazolo[43-a]quinoxaline amino phenyl derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof preparation method therof and pharmaceutical composition for use in preventing or treating bromodomain extra-terminalBET protein activity related diseases containing the same as an active ingredient
KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY;한국화학연구원
发明人:
LEE KWANGHO,이광호,CHOI, GIL DON,최길돈,IMRAN ALI,알리 임란,LEE KWANGHOUS,CHOI, GIL DONKR,IMRAN ALIPK
申请号：
KR1020170035176
公开号：
KR1020180106597A
申请日:
2017.03.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to a [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline amino phenyl derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for manufacturing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient for preventing or treating a bromodomain extra-terminal (BET) protein-related disease. The [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline amino phenyl derivative according to the present invention excellently inhibits the binding of BRD4 protein, one of the BET protein family, at low concentrations, and has excellent cytotoxicity against tumor cell lines, and thus can be usefully used for preventing or treating diseases related to BET protein, particularly cancer or autoimmune diseases.본 발명은 [1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린 아미노 페닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 BET(bromodomain extra-terminal) 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 [1,2,4]트리아졸로[4,3-a]퀴노잘린 아미노 페닐 유도체는 낮은 농도에서 BET 단백질 패밀리 중 하나인 BRD4 단백질의 결합을 우수하게 억제하고, 종양 세포주에 대한 세포독성이 우수하므로, BET 단백질과 관련된 질환, 특히 암 또는 자가면역질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
