Provided are a 2-polysubstituted aromatic ring-pyrimidine derivative and an optical isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compound and the optical isomer thereof or the pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof can be used in the preparation of an anti-tumor drug. The present invention uses the N-substituted pyridine-2-aminopyrimidine obtained through the structure-based virtual screening as a lead compound, designs and synthesizes a series of brand new small molecular Chk1 inhibitors, and tests the compounds for the Chk1 kinase inhibitory activity on a molecular level. The experiments confirm that the compound is a promising Chk1 inhibitor having strong anti-cancer effects and that the Chk1 kinase inhibitory activity and is a new drug for treating cancers, and can be used to treat solid tumours or leukemia associated with cell proliferation in humans or animals. The 2-polysubstituted aromatic ring-pyrimidine derivative provided by the present invention has the structure of general formula I:La présente invention concerne un dérivé pyrimidine à cycle aromatique 2-polysubstitué et son isomère optique ou son sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable. Le composé et son isomère optique ou son sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable peuvent être utilisés dans la préparation d'un médicament anti-tumoral. La présente invention concerne l'utilisation de la pyridine-2-aminopyrimidine substituée (N) obtenue par criblage virtuel basé sur la structure comme composé leader, élabore et synthétise une série de nouveaux petits inhibiteurs (Chk1) moléculaires de marque, et teste les composés concernant leur activité inhibitrice (Chk1) kinase à un niveau moléculaire. Les expériences confirment que le composé est un inhibiteur (Chk1) prometteur présentant de forts effets anti-cancéreux et que l'activité inhibitrice kinase (Chk1) et est un nouveau médicament de traitement des cancers, et peut être utilisé pour traiter les tumeurs
