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一种氘代咪唑酮化合物的晶型及其制备方法和用途
专利权人:
HINOVA PHARMACEUTICALS INC.;成都海创药业有限公司
发明人:
CHEN, Yuanwei,陈元伟,FAN, Lei,樊磊,KUANG, Tongtao,匡通滔,GENG, Xi,耿熙
申请号:
CNCN2016/095647
公开号:
WO2017/071375A1
申请日:
2016.08.17
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Provided are crystal form I of a deuterated imidazolone——-4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thio-1-imidazolidinyl}-2-fluoro-N-trideuteromethyl benzamide compound, and a preparation method and use therefor. The crystal form I has a stable crystal form, good reproducibility, is stable in storage, and is superior to existing amorphous substances and crystal form II, such that a raw material drug of the 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thio-1-imidazolidinyl}-2-fluoro-N-trideuteromethyl benzamide has a more stable quality during storage. At the same time, the crystal form I has a simple preparation process, low cost and extensive market prospects.L'invention concerne la forme cristalline I d'un composé imidazolone deutéré — —-4-{3-[4-cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]-5,5-diméthyl-4-oxo-2-thio-1-imidazolidinyle}-2-fluoro-N-trideutérométhyl benzamide, son procédé de préparation et son utilisation. La forme cristalline I présente une forme cristalline stable, une bonne reproductibilité, est stable au stockage, et est supérieure par rapport aux substances amorphes existantes et à la forme cristalline II, de sorte qu'une matière première médicamenteuse du 4-{3- [4-cyano-3-(trifluorométhyl) phényl]-5,5-diméthyl-4-oxo-2-thio-1-imidazolidinyle}-2-fluoro-N-trideutérométhyl benzamide présente une qualité plus stable pendant le stockage. En même temps, la forme cristalline I présente un procédé de préparation simple, un coût faible et de grandes perspectives commerciales.一种氘代咪唑酮——4-{3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基}-2-氟-N-三氘代甲基苯酰胺化合物的晶型I及其制备方法和用途。该晶型I,晶型稳定,重现性好,放置稳定,显著优于现有的无定形物以及晶型II,使得4-{3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基}-2-氟-N-三氘代甲基苯酰胺原料药在存储期内质量更稳定。同时,晶型I制备工艺简单,成本低,具有广阔的市场前景。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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