창 메이랜드,모바세리 샤리알,스핑크 에드워드,딩 더룽,테스테오 세바스티안,리먼스 에리카,부드로 마크 에이
申请号：
KR1020177011293
公开号：
KR1020170113529A
申请日:
2015.09.25
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides newly found antibiotics of oxadiazoles. Oxadiazole has been shown to impair cell wall biosynthesis and inhibit the production of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and Staphylococcus aureus, including vancomycin-resistant and linezolid-resistant Staphylococcus aureus Lt； RTI ID = 0.0 >； a <； / RTI >； bacterium. For example, 5- (lH-indol-5-yl) -3- (4- (4- (trifluoromethyl) phenoxy) phenyl) -1,2,4- oxadiazole (antibiotic 75b) It is effective in a mouse model of MRSA infection and has a long half-life, a large distribution volume and a low clearance rate. The antibiotic 75b has a sterilizing action and is orally bioavailable. This type of antibiotic may be useful as a remedy for infection by Gram-positive bacteria such as MRSA.본 발명은 새로이 발견된 옥사디아졸 류의 항생제를 제공한단. 옥사디아졸은 세포벽 생합성을 손상시키고, 메티실린-내성 스타필로코쿠스 아우레우스(MRSA) 및 반코마이신-내성 및 리네졸리드-내성 스타필로코쿠스 아우레우스를 포함한, 스타필로코쿠스 아우레우스 박테리아와 같은 그람 양성 박테리아를 억제하는 활성을 나타낸다. 예를 들어, 5-(1H-인돌-5-일)-3-(4-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)페닐)-1,2,4-옥사디아졸(항생제 75b)는 MRSA 감염의 쥐 모델에서 효과적이고, 긴 반감기, 큰 분포 용적 및 낮은 제거율을 나타낸다. 항생제 75b는 멸균작용을 하고 경구로 생체이용 가능하다. 이러한 종류의 항생제는 MRSA와 같은 그람 양성 박테리아에 의한 감염에 대하여 치료제로 유용할 수 있다.
