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N-METHYL PYRAZOLOANTHRONE FOR TREATMENT OF CANCER
专利权人:
THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION
发明人:
PEPIN, David,DONAHOE, Patricia K.
申请号:
USUS2014/061085
公开号:
WO2015/058056A1
申请日:
2014.10.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to a N1-methyl-pyrazoloanthrone, e.g., a N1-methyl 1,9-pyrazoloanthrone or functional derivatives or analogues thereof to inhibit at least one kinase of the CK1 family (e.g., CSNK1A1, CSNK1B, CSNK1G1, CSNK1G2, CSNK1G3, CSNK1D, CSNK1E) and/or ARK5/NUAK1 in a cell. Another aspect relates to administration of N1-methyl-pyrazoloanthrone, e.g., a N1-methyl 1,9-pyrazoloanthrone or a functional derivative thereof in a method to treat cancer, e.g., a cancer with increased expression and/or a genetic alteration in at least one member of the CK1 family and/or ARK5/NUAK. Another aspect of the present invention relates to methods to decrease the dose of a chemotherapeutic agent by administering the chemotherapeutic agent in combination with a N1-methyl-pyrazoloanthrone, e.g., a N1-methyl 1,9-pyrazoloanthrone or a functional derivative or analogue thereof.La présente invention concerne une N1-méthyl-pyrazoloanthrone, par exemple, une N1-méthyl-1,9-pyrazoloanthrone ou des dérivés fonctionnels ou analogues de celle-ci pour inhiber au moins une kinase de la famille CK1 (par exemple, CSNK1A1, CSNK1B, CSNK1G1, CSNK1G2, CSNK1G3, CSNK1D, CSNK1E) et/ou ARK5/NUAK1 dans une cellule. Un autre aspect concerne ladministration de N1-méthyl-pyrazoloanthrone, par exemple, une N1-méthyl-1,9-pyrazoloanthrone ou un dérivé fonctionnel de celle-ci dans un procédé pour traiter le cancer, par exemple, un cancer avec une expression augmentée et/ou une modification génétique dans au moins un membre de la famille CK1 et/ou ARK5/NUAK. Un autre aspect de la présente invention concerne des procédés pour diminuer la dose dun agent chimiothérapeutique par administration de lagent chimiothérapeutique en combinaison avec une N1-méthyl-pyrazoloanthrone, par exemple, une N1-méthyl-1,9-pyrazoloanthrone ou un dérivé fonctionnel ou un analogue de celle-ci.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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