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SPIROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS AND DIAGNOSTIC PROBES
专利权人:
发明人:
申请号:
EP11715742.0
公开号:
EP2547684A1
申请日:
2011.03.11
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to new triazines (G = Q = U are N), pyrimidines (two out of G, Q and U are N), and pyridopyrimidines (one of G and U together with R2 forms an anullated pyridine ring) of formula (I) carrying a spirocyclic substituent, wherein E1 is CR4 or N X1 is CHR4, CH2CH2, NR4, NR4→0, or O and the other substituents are as defined in the specification. The compounds inhibit phosphoinositide 3-kinase (PI3K), mammalian target of rapamycin (mTOR), DNA-PK and ATM kinase, and may be used as therapeutic agents or diagnostic probes. The invention also relates to methods of using the compounds for treatment of associated pathological conditions.Linvention porte sur de nouvelles triazines (G = Q = U et représentent chacun N), pyrimidines (deux symboles parmi G, Q et U représentent N) et pyridopyrimidines (lun de G et U conjointement avec R2 forme un noyau pyridine condensé) de formule (I) portant un substituant spirocyclique, dans laquelle E1 représente CR4 ou N X1 représente CHR4, CH2CH2, NR4, NR4→O, ou O et les autres substituants sont tels que définis dans la description. Les composés inhibent la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), la cible de la rapamycine chez les mammifères (mTOR), la protéine kinase dépendante de lADN (ADN-PK) et la kinase ATM et peuvent être utilisés comme agents thérapeutiques ou sondes de diagnostic. Linvention porte également sur des procédés dutilisation des composés pour le traitement détats pathologiques associés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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