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MONOPRÉPARATION DE NALOXONE ET COMPRIMÉ MULTICOUCHE
专利权人:
DEVELCO PHARMA SCHWEIZ AG
发明人:
REY, Hélène,MUNDSZINGER, Olaf,GOLFIER, Isabelle,JAKOB, Silvia,RUSCH, Oliver
申请号:
EPEP2015/078827
公开号:
WO2016/091805A3
申请日:
2015.12.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft eine feste orale pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend als Wirkstoff Naloxon oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon, wobei die Zusammensetzung den Wirkstoff retardiert freisetzt. Dabei kann die Zusammensetzung eine Matrix mit Glycerin-di-Behensäureester als Matrixbildner umfassen, in einem Massenverhältnis von Naloxon zu Matrixbilder(n) zwischen 1:1 und 1:10, wodurch der Wirkstoff Naloxon retardiert freigesetzt wird. Um eine Zusammensetzung bereitzustellen, die für eine zumindest zwölfstündige Gabe zur Behandlung der Opioid-indizierten Obstipation geeignet ist, wird vorgeschlagen, dass die Zusammensetzung eine in vitro-Freisetzungsrate des Wirkstoffs, gemessen unter Anwendung der Blattrührer-Methode gemäß Eur. Ph. bei 75 U/min in 500 ml 0,1 N Salzsäure bei 37 °C, von 0 % bis 75 % in 2 h, von 3 % bis 95 % in 4 h, von 20 % bis 100 % in 10 h, von 30 % bis 100 % in 16 h, von 50 % bis 100 % in 24 h und mehr als 80 % in 36 h aufweist, wobei die Zusammensetzung einen IC50/Cmax-Wert von wenigstens 40 aufweist. Bevorzugt umfasst die Zusammensetzung einen Wert für tmax (Naloxon) / tmax (Naloxon-3-glucuronoid) von mindestens 5. In einer Alternativen Ausführungsform kann die Zusammensetzung in Form einer Mehrschichttablette ausgeführt sein.The present invention relates to a solid, oral pharmaceutical composition comprising naloxone, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as the active ingredient, the composition having a delayed release of said active ingredient. The composition can comprise a matrix containing glycerol di-behenic acid esters as matrix formers, with a mass ratio of naloxone to matrix former(s) of between 1:1 and 1:10, whereby the active ingredient naloxone has a delayed release. According to the invention, in order to provide a composition suitable for a dosage covering at least twelve hours for treating opioid-induced obstipation, the composition has an in-vitro release rate of the active ingredient, measu
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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