连接有柠檬酸的PEG/mPEG多羧基的化学修饰剂、制备方法,及其修饰二苯乙烯类化合物的用途
- 专利权人:
- 河北科技大学
- 发明人:
- 张越,黄道伟,申丹丹
- 申请号：
- CN201110137836.2
- 公开号：
- CN102250342B
- 申请日:
- 2011.05.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种连接有柠檬酸的PEG/mPEG多羧基的化学修饰剂、制备方法及其修饰二苯乙烯类化合物的用途。本发明以PEG/mPEG-丁二酰基/乙酰基-柠檬酸作为修饰剂，与二苯乙烯类化合物相连接制备二苯乙烯类化合物前药，所涉及的二苯乙烯类化合物包括苯烯莫德、氧化白藜芦醇、紫檀茋、白皮杉醇、白藜芦醇，制得的前药为含有多个羧基的分支型聚乙二醇衍生物，能够与多个化合物相连接，在很大程度上提高了载药量。另外，该前药制备方法简单，能够改善二苯乙烯类化合物的水溶性及稳定性，提高其生物活性，使其应用范围较单纯的二苯乙烯类化合物更加广泛。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
