Роберт М.,Юэрг,Вэйчао,Джеффри,Глен,Майкл Е.,Абу Дж.М.,Сун Хи
申请号：
EA201390421
公开号：
EA201390421A1
申请日:
2011.09.21
申请国别(地区):
EA
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to agonists of the GPR119 receptor: 3-fluoro-4- (5-fluoro-6- (4- (3- (2-fluoropropan-2-yl) -1,2,4-oxadiazol-5-yl) piperidine 1-yl) pyrimidin-4-ylamino) -N, N-dimethylbenzamide； 3-fluoro-4- (5-fluoro-6- (4- (3- (2-fluoropropan-2-yl) -1,2,4-oxadiazol-5-yl) piperidin-1-yl) pyrimidin-4 -amylamino) -N-methylbenzamide； and 3-fluoro-4- (5-fluoro-6- (4- (3- (2-fluoropropan-2-yl) -1,2,4-oxadiazol-5-yl) piperidin-1-yl) pyrimidine- 4-ylamino) benzamide, and their pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates, which may be suitable as a single pharmaceutical agent or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as a DPP-IV inhibitor, biguanide, an alpha glucosidase inhibitor, insulin analogue, sulfonylurea, SGLT2 inhibitor, meglitinide, thiazolidinedione or antidiabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, disorders, selection one of a violation associated with the GPR119 receptor； a condition improved by increasing incretin secretion； a condition improved by increasing the level of incretin in the blood； a condition characterized by low bone mass； neurological impairment； metabolism-related disorders； type 2 diabetes mellitus； obesity and related complications.Изобретение относится к агонистам рецептора GPR119: 3-фтор-4-(5-фтор-6-(4-(3-(2-фторпропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4-иламино)-N,N-диметилбензамиду； 3-фтор-4-(5-фтор-6-(4-(3-(2-фторпропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4-иламино)-N-метилбензамиду； и 3-фтор-4-(5-фтор-6-(4-(3-(2-фторпропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4-иламино)бензамиду, и их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, которые могут быть пригодны в качестве единичного фармацевтического агента или в комбинации с одним или более дополнительными фармацевтическими агентами, такими как ингибитор ДПП-IV, бигуанид, ингибитор альфа-глюкозидазы, аналог инсулина, сульфонилмочевина, ингибитор SGLT2, меглитини
