Ecole Normale Supérieure de Lyon;Université Claude Bernard Lyon 1;Centre National de la Recherche Scientifique;Ludwig-Maximilians-Universität München
发明人:
申请号：
EP14747127.0
公开号：
EP3137554A1
申请日:
2014.04.29
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要：
as defined in Claim 1, which may be fully reversibly interconverted between non-tubulin-binding trans and tubulin-binding as isomeric forms, either by irradiation or spontaneously. The invention also concerns compounds with a azoaryl structure for use in studying the cytoskeleton and/or its associated processes, or in the treatment of a disease for which a tubulin polymerisation inhibition activity has a beneficial effect, wherein the compound is administered to the cell, organism or patient in need of such treatment in the trans form of the diazenyl bond, and where this trans form is inactive as regards a tubulin polymerisation inhibition effect, and where after photoisomerisation in vitro, in cellulo or in vivo to an azoaryl compound in its cis isomeric form of the diazenyl bond by the application of light, optionally with modification in vitro, in cellulo or in vivo of one or more substituents, the resultant cis form is active as regards a tubulin polymerisation inhibition effect.L'invention concerne une nouvelle classe d'inhibiteurs de la polymérisation de tubulines et leurs applications en recherche et en médecine, notamment en chimiothérapie. L'invention porte sur de nouveaux dérivés azoaryliques de formule (I) : tels que définis dans la revendication 1, qui peuvent être totalement réversiblement interconvertis entre les formes isomères trans ne se liant pas aux tubulines et cis se liant aux tubulines, soit par exposition à un rayonnement soit spontanément. L'invention porte également sur des composés à structure azoarylique destinés à être utilisés dans l'étude du cytosquelette et/ou de ses processus associés ou dans le traitement d'une maladie pour laquelle une activité d'inhibition de la polymérisation de tubulines a un effet bénéfique, le composé étant administré à la cellule, à l'organisme ou au patient ayant besoin d'un tel traitement sous la forme trans de la liaison diazényle, cette forme trans étant inactive en ce qui concerne un effet d'inhibition de
