YONGCHUN PAN,WILLIAM FRIETZE,DAVID J. MELONI,LINGKAI WENG,JIACHAENG ZHOU,MING TAO
申请号：
ARP140104196
公开号：
AR098343A1
申请日:
2014.11.07
申请国别(地区):
AR
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present application relates to the intermediate and processing technology of 4 - ({2 - [(amino fluorine) amino) ethyl) amino-N - (3-bromo-4-fluorofenil) - n-hydroxy-1,2,5-oxadiazol-3-carboximitida, which is an effective indolamina inhibitor 2,3-dioxigena for treating cancer and other diseases. Requirement 1: a process characterized by a compound reaction (1),R830808 is c832131；C₁₋₆ haloalkyl,1. Benzene or 9h-fluent-9-ilmerhy, its formula compound (2),A formula compound (3) is provided. Claim 22: the compound of equation (1) as described in claim process 1, which is characterized by lease land R 83080821；C₁₋₆ haloalkyl,Benzene or 9h-fluoro-9-ilmerro.La presente solicitud se refiere a procesos e intermedios para elaborar 4-({2-[(aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-(3-bromo-4-fluorofenil)-N-hidroxi-1,2,5-oxadiazol-3-carboximidamida, que es un inhibidor de indolamina 2,3-dioxigenasa útil en el tratamiento del cáncer y otros trastornos. Reivindicación 1: Un proceso caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (1), donde R⁴ es alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, bencilo o 9H-fluoren-9-ilmetilo con un compuesto de la fórmula (2), para proporcionar un compuesto de la fórmula (3). Reivindicación 22: El compuesto de la fórmula (1) como se describe en el proceso de la reivindicación 1, caracterizado porque R⁴ es alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, bencilo o 9H-fluoren-9-ilmetilo.
