VIRGILI-BERNARDO, Marina,ALONSO-XALMA, Monica,ALEGRET-MOLINA, Carlos,ALMANSA-ROSALES, Carmen,MERCE-VIDAL, Ramon
申请号：
EPEP2015/001114
公开号：
WO2015/185208A1
申请日:
2015.06.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds having dual pharmacological activity towards both the sigma (σ) receptor, and the μ-opioid receptor and more particularly to diazaspiro undecane compounds having this pharmacological activity, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain. (formula 1) wherein Y is (formula 2) or (formula 3) • n is 1 or 2； • q is 1, 2, 3, 4, 5 or 6； • X is a bond, -C(O)O-, -C(0)NR 8-, -C(O)-, -0- or -C(R 4R 4.)-； • R 1is C(0)R 5or S(O) 2R 5.La présente invention concerne des composés présentant une activité pharmacologique double à la fois envers le récepteur sigma (σ) et le récepteur opioïde µ, et plus particulièrement des composés de diazaspiro-undécane ayant cette activité pharmacologique, des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques les comprenant, ainsi que leur utilisation thérapeutique, en particulier pour traiter la douleur. Dans la formule (I), Y représente un des groupes selon (II) et (III), n étant égal à 1 ou 2 ； q étant égal à 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 ； X étant une liaison, -C(O)O-, -C(O)NR8-, -C(O)-, -O- ou -C(R4-R4')- ； • R1 représentant C(O)R5 ou S(O)2R5.
