COOPER, Matthew,MILLER, David,MACLEOD, Angus,SHANNON, Jonathan
申请号:
EPEP2019/055127
公开号:
WO2019/166619A1
申请日:
2019.03.01
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to sulfonylureas and sulfonylthioureas of formula (I) comprising a 5-membered heteroaryl ring attached to the sulfonyl group, wherein the heteroaryl ring is di-substituted at the 3- and 4- positions relative to the point of attachment of the sulfonyl group, and wherein the group attached to the terminal nitrogen atom of the urea group is either a 1,2, 3,5,6, 7-hexahydro-s- indacen-4-yl group substituted at the 8-position, or a heteroaryl group substituted at the alpha and alpha' positions. The present invention further relates to salts, solvates and prodrugs of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in the treatment and prevention of medical disorders and diseases, most especially by NLRP3 inhibition.La présente invention concerne des sulfonylurées et des sulfonylthiourées de formule (I) comprenant un cycle hétéroaryle à 5 chaînons fixé au groupe sulfonyle, le cycle hétéroaryle étant di-substitué aux positions 3 et 4 par rapport au point de fixation du groupe sulfonyle, et le groupe fixé à l'atome d'azote terminal du groupe urée étant soit un groupe 1,2,3,5,6, 7-hexahydro-s-indacène-4-yl substitué en position 8, ou un groupe hétéroaryle substitué en positions alpha et alpha'. La présente invention concerne en outre des sels, des solvates et des promédicaments de tels composés, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, et l'utilisation de tels composés dans le traitement et la prévention de troubles médicaux et de maladies, plus particulièrement par l'inhibition de NLRP3.