Kim, Gwan-young,김관영,Shin, DongChul,신동철,SHIN, Ho Chul,신호철,Kim, Hun-Taek,김훈택
申请号：
KRKR2014/002666
公开号：
WO2014/157989A1
申请日:
2014.03.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to: a stabilized voriconazole composition, wherein the stability of a composition containing voriconazole is improved by adding a non-reducing sugar as a stabilizer to a composition comprising voriconazole and a solubilizing agent a preparation method therefor and the stabilized composition. When using a non-reducing sugar as a stabilizer, it is possible to improve the stability of a composition containing voriconazole which is difficult to be solubilized and unstable in the presence of moisture and heat even if solubilized, and thus is unstable in generating voriconazole related compound B ((2S,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol) or triazole acetophenone (1-(2,4-difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanone), which are decomposition products, and the like, thereby enabling the storage of a composition containing voriconazole for a long time without concerns about side effects caused by the decomposition products. In addition, it is possible to reduce the time required for re-suspension or dissolution of an injectable solvent and to prevent the generation of a precipitate during dilution if the composition according to the present invention is formulated into a freeze-dried form, and thus preparation into an injection composition is convenient.La présente invention porte sur : une composition stabilisée de voriconazole, la stabilité de la composition contenant du voriconazole étant améliorée par ajout dun sucre non réducteur utilisé comme stabilisant à une composition comprenant du voriconazole et un agent de solubilisation un procédé de préparation sy rapportant et la composition stabilisée. Par lutilisation dun sucre non réducteur en tant que stabilisant, il est possible daméliorer la stabilité dune composition contenant du voriconazole, lequel est difficile à solubiliser et instable en présence dhumidité et de chaleur même sil est solubilisé et donc produit alors un composé
