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Photosensitizer-peptide conjugate containing degradable linker and photodynamic diagnostic or therapeutic composition containing the same
专利权人:
ナショナル キャンサー センター
发明人:
チョイ ヨン-ドー,キム ジ-ス
申请号:
JP2019501915
公开号:
JP2019531258A
申请日:
2017.07.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to a photodynamic diagnostic or therapeutic conjugate in which a peptide is bound to a photosensitizer through an intracellularly degradable linkage and a photodynamic diagnostic or therapeutic composition comprising the same. The conjugate of the present invention generates a fluorescent signal and reactive oxygen in normal tissues or while circulating in the blood by quenching the fluorescence signal and reactive oxygen generation capacity of the photosensitizer. However, after selective ingestion into the target cell, the connector is degraded in the cell, and the distance between the tryptophan and the photosensitizer contained in the peptide is increased, and the quenching action is reduced. It disappears and a strong fluorescence signal and reactive oxygen production occur actively. Therefore, the conjugate according to the present invention has a high tissue permeability and is safe in normal cells, whereas it exhibits a high photodynamic therapeutic effect only in target cells and obtains a good diagnostic image with a high target signal rate compared with the background. be able to.本発明は、ペプチドが細胞内分解可能な連結を通して光増感剤と結合された光力学診断または治療用結合体及びそれを含む光力学診断または治療用組成物に関する。本発明の結合体は、光増感剤の蛍光信号と反応性酸素生成能力が消光(quenching)されることで、正常組織でまたは血液を循環する間には蛍光信号及び反応性酸素を発生させず、標的細胞内に選択的に摂取された後、細胞内で連結子が分解されてペプチド内に含まれていたトリプトファンと光増感剤との間の距離が離れるようになり、消光作用が消えて強い蛍光信号発生と反応性酸素生成が活発に起こる。従って、本発明に係る結合体は、組織透過性が高く、正常細胞では安全であるのに対し、標的細胞でのみ高い光力学治療効果を示し、背景対比標的信号率の高い良い診断映像を得ることができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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