The present invention identifies the cholesterol biosynthetic pathway, including the enzyme oxidosqualene cyclase, as new protein targets for anti-tumor therapeutics. The present invention further provides a class of oxidosqualene cyclase inhibitors containing a tertiary amine linked with aromatic ring structures, as a new class of anticancer agents. Compounds disclosed herein have been tested in 19 cell lines including breast cancer, prostate cancer, lung cancer (including drug-resistant lung cancer H69AR), colon cancer, ovarian cancer (including drug-resistant OVCAR-3), and pancreatic cancer cells, as wells as in human breast and prostate xenograft tumor growth in nude mice, and have been shown to be active.La présente invention identifie la voie de biosynthèse du cholestérol, comprenant l'enzyme oxydosqualène cyclase, en tant que nouvelles cibles protéiques pour les produits thérapeutiques antitumoraux. La présente invention concerne en outre une classe d'inhibiteurs de l'oxydosqualène cyclase contenant une amine tertiaire liée à des structures cycliques aromatiques, en tant que nouvelle classe de médicaments anticancéreux. Les composés décrits dans le présent document ont été testés sur 19 lignées cellulaires y compris des cellules de cancer du sein, de cancer de la prostate, de cancer du poumon (y compris les cellules H69AR de cancer du poumon résistantes aux médicaments), de cancer du côlon, de cancer des ovaires (y compris les cellules OVCAR-3 résistantes aux médicaments), et de cancer du pancréas, ainsi que sur une croissance tumorale de xénogreffe du sein et de la prostate chez les souris nudes, et ils se sont avérés actifs.
