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一种口服给药的奥沙利铂前药、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途
- 专利权人:
- 昆明贵金属研究所;昆明医科大学
- 发明人:
- 姜婧,卿晨,周宏宇,周鹏,余娟,刘伟平,张玲,高安丽
- 申请号:
- CN202111225895.5
- 公开号:
- CN113786411A
- 申请日:
- 2021.10.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种口服给药的奥沙利铂前药、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途。该前药属于Pt(Ⅳ)配合物,含有结构独特的有机羧酸α‑呋喃甲酸作轴向配体,其分子式为cis,trans,cis‑[Pt(1R,2R‑diaminocyclohexane)(OH)(α‑furancarboxylato)(C2O4)],可作为奥沙利铂的前药。它是以奥沙利铂为起始原料,通过轴向氧化、与等摩尔α‑呋喃甲酸进行中和反应而合成的。本发明的配合物具有良好的水溶性和水溶液稳定性,且腹腔注射给药和灌胃给药后对小鼠移植瘤S180均表现出很高的抗肿瘤作用,可制成口服剂型,用于恶性肿瘤的治疗。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/