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具有抗癌活性的7-α-[9-(4,4,5,5,-五氟戊基亚硫酰基)壬基]-雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇的酯类衍生物及其制备方法
专利权人:
XI'AN LIBANG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO.,LTD.;西安力邦医药科技有限责任公司;LTD.;XIAN LIBANG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO.
发明人:
JIAO, Yaqi,焦亚奇,WANG, Jiucheng,王九成,HU, Renle,胡忍乐
申请号:
CNCN2013/074363
公开号:
WO2014/169462A1
申请日:
2013.04.18
申请国别(地区):
CN
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides a class of fulvestrant ester derivatives and a preparation method thereof. Such a compound is an aliphatic ester compound formed by esterifying the -OH on positions C-3 and C-17 of the fulvestrant, having a structure of the following formula. In the formula, the substituent R is H, an alkylacyl having 2-22 carbon atoms, an alkenylacyl or a stereoisomer thereof; the substituent R' can be H, an alkylacyl having 2-4 carbon atoms, an alkenylacyl or a stereoisomer thereof; such an aliphatic ester compound being used as a pro-drug can improve the stability of a compound, meanwhile the decrease of polarity can enable them to be easily made into preparations such as lipid emulsions, microspheres etc., and avoids the degradation of the compound caused by factors such as a high temperature and so on and the use of an organic solvent during the preparation process.La présente invention concerne une classe de dérivés ester du fulvestrant et leur procédé de préparation. Un tel composé est un composé ester aliphatique formé par estérification des positions -OH en C-3 et C-17 du fulvestrant, possédant une structure selon la formule suivante. Dans la formule, le substituant R est H, un alkylacyl possédant de 2 à 22 atomes de carbone, un alcénylacyl ou un de ses stéréoisomères ; le substituant R' peut être H, un alkylacyl possédant de 2 à 4 atomes de carbone, un alcénylacyl ou l'un de ses stéréoisomères ; un tel composé ester aliphatique étant utilisé comme promédicament peut améliorer la stabilité d'un composé, dans le même temps, la diminution de la polarité peut permettre de les préparer sous forme d'émulsions lipidiques, de microsphères, etc., et évite la dégradation du composé provoquée par des facteurs tels qu'une température élevée, etc. et l'utilisation d'un solvant organique dans le procédé de préparation.本发明提供了一类氟维司群的酯类衍生物及其制备方法。这类化合物是将氟维司群中C-3、C-17位上的-OH酯化后形成的脂肪酸酯类化合物,结构如下式。其中,取代基 R为 H、碳原子个数为2~22的烷酰基、烯酰基或其立体异构体;取代基 R'可以为 H、碳原子数目为2~4的烷酰基、烯酰基或
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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