The invention relates to Cathepsin-D and angiogenesis inhibitors and compositions thereof for treating breast cancer. More particularly, the invention relates to the design and synthesis of inhibitors of Cathepsin D which exhibits antiproliferative activity and also inhibits angiogenesis. The present invention also relates to the compositions thereof for treating breast cancer.L'invention concerne des inhibiteurs de la cathepsine D et de l'angiogenèse et des compositions de ceux-ci destinées au traitement du cancer du sein. Plus particulièrement, l'invention concerne la conception et la synthèse d'inhibiteurs de la cathepsine D qui présente une activité antiproliférative et inhibe également l'angiogenèse. La présente invention concerne également des compositions de ceux-ci destinées au traitement du cancer du sein.