VAN EMELEN KRISTOF,DE BRUYN MARCEL FRANS LEOPOLD,ALCÁZAR-VACA MANUEL JESÚS,ANDRÉS-GIL JOSÉ IGNACIO,FERNÁNDEZ-GADEA FRANCISCO JAVIER,MATESANZ-BALLESTEROS MARIA ENCARNACION,BARTOLOMÉ-NEBREDA JOSÉ MANUEL
申请号：
CZ2003115
公开号：
CZ305005B6
申请日:
2001.06.13
申请国别(地区):
CZ
年份:
2015
代理人:
摘要：
Derivát benzopiperidinylimidazolidinu vzorce I, kde ve zbytku -a.sup.1.n.=a.sup.2.n.-a.sup.3.n.=a.sup.4.n.- je jeden nebo dva a.sup.1.n. až a.sup.4.n. atom N, -A- je -N(R.sup.6.n.)-Alk.sup.2.n.- nebo heterocyklus s 1-2 N； R.sup.1.n., R.sup.2.n. a R.sup.3.n. se každý nezávisle vybere z H, C.sub.1-6.n.-alkylu, OH nebo halogenu； Alk.sup.1.n. a Alk.sup.2.n. jsou volitelně substituované C.sub.1-6.n.-alkandiylem； R.sup.5.n. má vzorec d-1 až d-5, kde n je 1 nebo 2； když p.sup.1.n. je 0, p.sup.2.n. je 1 nebo 2 a opačně； X je O, S nebo =NR.sup.9.n.； Y.sup.2.n. je O nebo S； R.sup.7.n. je vodík, C.sub.1-6.n.-alkyl, C.sub.3-6.n.-cykloalkyl, fenyl nebo fenylmethyl； R.sup.8.n. je C.sub.1-6.n.-alkyl, C.sub.3-6.n.-cykloalkyl, fenyl nebo fenylmethyl； R.sup.9.n. je CN, C.sub.1-6.n.-alkyl, C.sub.3-6.n.-cykloalkyl, C.sub.1-6.n.-alkyloxykarbonyl nebo aminokarbonyl； R.sup.10.n. je H nebo C.sub.1-6.n.-alkyl, nebo jeho stereochemický izomer, N-oxid, farmaceuticky přijatelná adiční sůl s kyselinou nebo kvartérní amoniová sůl； tento derivát pro použití jako léčivo； způsoby jeho přípravy a farmaceutický přípravek s jeho obsahem. Derivát vzorce I se hodí pro léčbu narušené relaxace žaludečního fundusu.In the present invention, there is disclosed a benzopiperidinyl imidazolidine derivative of the general formula I, wherein the radical -ae1=ae2-ae3=ae4- comprises one or two ae1 to ae4 N atoms, -A- denotes -N(Re6)-Alke2- or a heterocycle having 1-2 nitrogen atoms； Re1, Re2 and Re3 each is independently selected from the group consisting of H, , alkyl containing 1 to 6 carbon atoms, OH or a halogen； Alke1 and Alke2 are optionally substituted by alkanediyl having 1 to 6 carbon atoms； Re5 has the formula d-1 to d-5, wherein n is 1 or 2； when pe1 is 0, pe2 is 1 or 2 and vice versa； X denotes oxygen, sulfur or =NRe9； Ye2 represents oxygen or sulfur； Re7 denotes hydrogen, alkyl containing 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms, phenyl or phenylmethyl； Re8 denotes alkyl containing 1
